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一种新型纳米颗粒制剂,以增强黄嘌呤的胃粘附性和生物利用度

2020-10-20 科研新知

目的
制备载有黄嘌呤(XA)的聚多巴胺(PDA)纳米颗粒(PDA-XA-NPs),并研究其黏附性和生物利用度。
材料与方法
采用透射电镜、zeta电位分析、包封效率分析等方法合成PDA-XA-NPs。研究了其体外释放动力学及对胃癌的抑制作用。用活体成像图谱评价PDA-XA-NPs的粘附情况。比较PDA-XA-NPs和XA的药代动力学。
结果
PDA-XA纳米粒呈球形,粒径约380nm,包封率为(82.1±0.02)%,载药量为(5.5±0.1)%。PDA-XA-NPs在PBS中释放稳定、缓慢,不受pH值的影响,对粘蛋白的粘附能力明显高于原料药。PDA-XA-NPs胃粘膜滞留率达89.1%,明显高于XA。体内显像显示,靶向胃的PDA-XA-NPs保留了一段时间。药代动力学研究表明PDA-XA-NPs比XA-NPs具有更长的保留时间和较慢的释药速度。体外实验证实PDA-XA-NPs对胃癌的抑制作用与XA相似,持续一段时间。
结论
构建了高粘附力的NPs。胃癌靶向口服PDA-XA-NPs是一种潜在可行的治疗方法。最终可使XA的生物利用度增加。

Zhou Y, Zhu X, Lin S, et al. A Novel Nanoparticle Preparation to Enhance the Gastric Adhesion and Bioavailability of Xanthatin. Int J Nanomedicine. 2020;15: 5073-5082. DOI: 10.2147/IJN.S252049
 

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